Curso de Farmacologia: Aula 26 - Contraceptivos hormonais - AOC

Key Concepts

Anticoncepcionais orais combinados, monofásicos, bifásicos, trifásicos, mini pílulas (pílulas progestínicas), anticoncepcionais interceptivos (pós-coito), etinilestradiol, progestagênios, supressão da ovulação, transporte ovular, nidação, muco cervical, levonorgestrel.

Anticoncepcionais Orais Combinados

Os anticoncepcionais orais combinados (AOCs) contêm estrogênio e progestagênio. Eles são classificados em:

• Monofásicos: Dose fixa de estrogênio e progestagênio em todas as 21 pílulas ativas. São administrados por três semanas seguidas, com uma semana de pausa para a menstruação. A administração geralmente começa no 5º dia após o início da menstruação, exceto na primeira administração, que deve ser no primeiro dia.
• Bifásicos: A dose de progestagênio varia duas vezes durante o ciclo artificial, enquanto a dose de estrogênio permanece constante.
• Trifásicos: A dose de progestagênio varia três vezes durante o ciclo artificial, simulando mais de perto o ciclo natural. A dose de estrogênio varia duas vezes. Exemplo: estradiol varia de 50 mcg (5º-10º dia), 75 mcg (11º-15º dia) e 125 mcg (16º-25º dia), enquanto o estrogênio varia de 30 mcg, aumenta para 40 mcg e depois volta para 30 mcg.

Mecanismos de Ação:

1. Supressão da Ovulação: Tanto estrogênios quanto progestagênios inibem a produção de FSH e LH, impedindo o amadurecimento folicular e a ovulação.
2. Redução do Transporte Ovular: Progestagênios reduzem a mobilidade das tubas uterinas, dificultando o transporte do óvulo.
3. Alteração do Endométrio: Progestagênios dificultam a nidação (implantação do embrião).
4. Espessamento do Muco Cervical: Progestagênios aumentam a viscosidade do muco cervical, impedindo a penetração dos espermatozóides.

Classificação por Dosagem de Etinilestradiol:

• Baixa Dosagem: 35 mcg ou menos de etinilestradiol.
• Média Dosagem: Até 50 mcg ou mais de etinilestradiol. A dosagem de etinilestradiol é importante devido ao risco de trombose associado a este estrogênio.

Mini Pílulas (Pílulas Progestínicas)

As mini pílulas contêm apenas progestagênio e não são anovulatórias devido à baixa dosagem (metade ou um décimo da dose dos AOCs). Elas são administradas continuamente, sem interrupção, desde o primeiro dia do ciclo menstrual.

Mecanismo de Ação:

• Alteram as propriedades reológicas do muco cervical, dificultando a passagem dos espermatozóides.

Indicações:

• Durante a amamentação.
• Quando se deseja um retorno imediato à fertilidade após a suspensão do uso.

Exemplos: Micronor, Norastin (0,35 mg de noretisterona, 35 pílulas ativas), Nortel (0,03 mg de levonorgestrel), Wellington (0,5 mg de linestrenol, 28 pílulas ativas).

Benefícios Anticoncepcionais:

• Eficazes se tomadas diariamente à mesma hora (0,5 a 5 gravidezes por 100 mulheres no primeiro ano).
• Eficácia imediata (alteração do muco cervical em menos de 24 horas).
• Não afetam a amamentação.
• Retorno imediato à fertilidade após a suspensão.
• Poucos efeitos colaterais devido à baixa dosagem de progestagênio.

Benefícios Não Anticoncepcionais:

• Diminuição das cólicas menstruais.
• Redução de sangramentos (metrorragia).
• Melhora da anemia.
• Proteção contra o câncer do endométrio.
• Diminuição de doenças malignas das mamas.
• Diminuição da incidência de gravidez ectópica.

Limitações:

• Necessidade de tomar a pílula diariamente à mesma hora. O esquecimento pode aumentar a falha do método.

Anticoncepcionais Interceptivos (Pós-Coito)

Os anticoncepcionais interceptivos, também conhecidos como pílula do dia seguinte, não impedem a ovulação, mas dificultam o encontro do espermatozóide com o óvulo.

Métodos:

• Método Yuzpe: Combinação de estrogênios e progestagênios em altas dosagens (em desuso). Exemplo: 4 comprimidos de 50 mg de etinilestradiol + levonorgestrel (250 mcg) ou 8 comprimidos de etinilestradiol (30 mcg) + levonorgestrel (150 mcg).
• Pílulas Só de Progestagênio: Mais eficazes. Exemplo: 2 comprimidos de levonorgestrel (750 mcg).

Esquema de Uso (Pílulas Só de Progestagênio):

• A primeira dose deve ser tomada até 120 horas (5 dias) após a relação sexual, idealmente até 72 horas.
• A segunda dose deve ser tomada 12 horas após a primeira. Tomar as duas doses juntas ou separadas não parece afetar a eficácia.

Eficácia Comparativa:

O método com apenas progestagênio (levonorgestrel) é mais eficaz que o método Yuzpe. A eficácia diminui com o tempo após a relação sexual. Exemplo: até 24 horas (95% eficácia com progestagênio vs. 75% com Yuzpe), até 72 horas (66,3% com progestagênio vs. 41,3% com Yuzpe).

Mecanismo de Ação:

• Antes da Ovulação: Impede a ovulação (similar aos AOCs ou mini pílulas em altas doses).
• Após a Ovulação: Altera a mobilidade dos espermatozóides e as propriedades do muco cervical, dificultando a fecundação.

Síntese/Conclusão

A aula abordou os principais tipos de contraceptivos hormonais: AOCs (monofásicos, bifásicos, trifásicos), mini pílulas (só progestagênio) e anticoncepcionais interceptivos (pós-coito). Cada tipo possui mecanismos de ação, indicações, benefícios e limitações específicas. A escolha do método contraceptivo deve ser individualizada, considerando a eficácia desejada, os efeitos colaterais potenciais e as características da usuária. A dosagem de etinilestradiol nos AOCs é um fator importante devido ao risco de trombose. As mini pílulas são uma opção para mulheres que amamentam ou desejam um retorno rápido à fertilidade. Os anticoncepcionais interceptivos são utilizados em situações de emergência e sua eficácia diminui com o tempo após a relação sexual.